S80022 |
CC122 |
源葉(MedMol) | 99% |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 3.493 ml | 17.465 ml | 34.93 ml |
5 mM | 0.699 ml | 3.493 ml | 6.986 ml |
10 mM | 0.349 ml | 1.747 ml | 3.493 ml |
50 mM | 0.07 ml | 0.349 ml | 0.699 ml |
- 提示:詳情請下載說明書。
- 產品描述: Avadomide (CC-122),一種新型的多效性修飾劑化合物,在彌漫性大B細胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗腫瘤、免疫調節(jié)活性。其分子靶標為cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化連接酶復合體CRL4CRBN的底物受體
- 靶點: CRBN;Apoptosis;E1/E2/E3Enzyme;LigandforE3Ligase
- 體外研究:
CC-122是一種新型的應對彌漫性大B細胞淋巴瘤的藥物,具有抗腫瘤和免疫調節(jié)活性。在DLBCL細胞系中,它與CEBN結合并誘導其降解、或是參與短發(fā)卡RNA介導的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros與干擾素IFN的轉錄增加相關,而獨立于IFN-α, -β和 -γ的產生或分泌,從而導致活化B細胞和生發(fā)中心B細胞DLBCL細胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶標,CC-12與CRBN結合,募集Aiolos/Ikaros結合到CRL4CRBN。E3連接酶活性對于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的,因為CC-12誘導其蛋白質降解。CC-12還誘導IFN調節(jié)蛋白,其對IFN通路的介導作用不依賴于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信號
- 體內研究:
在ABC-和GCB-DLBCL細胞異種移植腫瘤模型中,CC-122能夠減少腫瘤生長,刺激初級T細胞的IL-2生成。在CC-122的單臂臨床試驗中,CC-122的給藥可將病人中的Aiolos和Ikaros的表達水平減少25%-50%,因此這兩種蛋白可作為CC-122的藥效學標記
- 細胞實驗: Cell lines: DLBCL細胞系(TMD8, U2932, Riva和OCI-LY10)及GCB-DLBCL細胞系(Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19和Pfeiffer) Concentrations: 0.01-10?000 nM Incubation Time: 5天 Method: 將彌漫性巨大B細胞淋巴瘤培養(yǎng)在含10-20% FBS、1% Penicillin/Streptomycin和1 mM sodium pyruvate的RPMI-1640培養(yǎng)基中。然后以2×104細胞/孔的細胞密度將其放置于含DMSP或不同濃度CC-122的培養(yǎng)基。將細胞置于37℃下培養(yǎng)5天,然后將氚化胸腺嘧啶加入到細胞培養(yǎng)基中,孵育6小時。然后收集細胞置于濾板上。待濾板干燥后,加入scintillation fluid,然后在Top-count reader進行讀數(shù)
- 動物實驗: Animal Models: CB-17 SCID 小鼠 Dosages: 3或30 mg/kg Administration: 口服
- 參考文獻:
1. Hagner PR, et al. CC-122, a pleiotropic pathway modifier, mimics an interferon response and has antitumor activity in DLBCL. Blood. 2015, 126(6):779-89.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.493 ml 17.465 ml 34.93 ml 5 mM 0.699 ml 3.493 ml 6.986 ml 10 mM 0.349 ml 1.747 ml 3.493 ml 50 mM 0.07 ml 0.349 ml 0.699 ml
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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)