S80058 |
Apoptozole |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑,與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導(dǎo)caspase依賴性的凋亡反應(yīng)
- 靶點(diǎn): HSP70(Cell-free assay):0.14 μM(Kd); HSC70(Cell-free assay):0.21 μM(Kd);Apoptosis;HSP
- 體外研究:
Apoptozole通過抑制HSP70與APAF-1的相互作用,誘導(dǎo)caspase依賴性的凋亡反應(yīng),而不影響HSP70與ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水環(huán)境下可能形成聚合物,聚合物可以非特異方式與HSP70蛋白相互作用,可能會造成假陽性結(jié)果或非一致性數(shù)據(jù)
- 體內(nèi)研究:
Apoptozole在具有癌細(xì)胞移植瘤的小鼠模型中,能顯著地延遲腫瘤生長,而不影響小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox長(DOX為1.6小時,而Apoptozole為8.04小時),在體內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度的時間,Az比Dox短(Az所需時間為1小時,Dox所需時間為4小時)
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: A549, 肺腺癌上皮細(xì)胞; HeLa, 宮頸癌細(xì)胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細(xì)胞; HepG2, 肝癌細(xì)胞 Concentrations: 0-15 μM Incubation Time: 18 h Method: 用0-15 μM的Apoptozole處理不同的癌細(xì)胞系(A549, 肺腺癌上皮細(xì)胞; HeLa, 宮頸癌細(xì)胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細(xì)胞; HepG2, 肝癌細(xì)胞)18小時,compound 7作為陰性對照。然后用MTT試驗(yàn)檢測細(xì)胞活力
- 動物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 雄性裸鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射
- 參考文獻(xiàn):
1. Williams DR, et al. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008, 47(39):7466-9. 2. Ko SK, et al. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015, 22(3):391-403. 3. Evans LE, et al. Investigating Apoptozole as a Chemical Probe for HSP70 Inhibition. PLoS One. 2015, 10(10):e0140006.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.599 ml 7.993 ml 15.986 ml 5 mM 0.32 ml 1.599 ml 3.197 ml 10 mM 0.16 ml 0.799 ml 1.599 ml 50 mM 0.032 ml 0.16 ml 0.32 ml
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輸入產(chǎn)品批號:
本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)