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• 產(chǎn)品描述： AMG 337是一種口服的、ATP競爭性的、高度選擇性Met (c-Met) 受體抑制劑。IC50為1 nM

• 靶點： MET receptor(Cell-free assay):1 nM; MET(H1094R)(Cell-free assay):1 nM; MET(M1250T)(Cell-free assay):4.7 nM; MET(V1092I)(Cell-free assay):21.5 nM;c-Met/HGFR

• 體內研究：
  AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小時連續(xù)施藥，完全抑制MET的情況下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人類癌癥中檢驗MET作用的臨床屬性

• 細胞實驗： Cell lines: 人腫瘤細胞系 Concentrations: 連續(xù)稀釋濃度(最高濃度3 mM) Incubation Time: 72 h Method: 為了檢驗AMG 337對細胞活性的作用，細胞以合適的密度接種在96孔板中，使其在實驗過程中得以增殖。用梯度濃度稀釋的AMG 337對細胞進行處理，處理72小時。細胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay進行檢測

• 動物實驗： Animal Models: CD1 nu/nu或無胸腺裸鼠(腫瘤異種移植模型) Dosages: 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg Administration: 口服填喂

• 參考文獻：
  1. Hughes PE, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(7):1568-1579.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20°C

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.158 ml	10.788 ml	21.577 ml
  5 mM	0.432 ml	2.158 ml	4.315 ml
  10 mM	0.216 ml	1.079 ml	2.158 ml
  50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.432 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *