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• 產(chǎn)品描述： CC-115是DNA依賴性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶標(biāo)mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.013 μM 和 0.021 μM。具有潛在的抗腫瘤活性

• 靶點(diǎn)： DNA-PK(Cell-free assay):0.013 μM; mTOR(Cell-free assay):0.021 μM; PI3Kα(Cell-free assay):0.852 μM;DNA-PK;PI3K;mTOR

• 體外研究：
  CC-115在CLL細(xì)胞中抑制DNA損傷修復(fù)途徑和TORK，并在休眠CLL細(xì)胞中引起caspase引來的細(xì)胞死亡。其誘導(dǎo)細(xì)胞死亡的IC50為0.51 μM。CC-115能夠恢復(fù)CD40誘導(dǎo)產(chǎn)生的化學(xué)抗性，在CLL細(xì)胞中減少在CD40的刺激下誘導(dǎo)的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表達(dá)。它還能抑制CLL細(xì)胞的增殖。在健康的B細(xì)胞中，CC-115誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，IC50為0.93 μM。CC-115 and NU7441能夠完全阻滯CD4+和CD8+ T細(xì)胞的增殖?？偟膩碚f，CC-115能夠誘導(dǎo)直接毒性作用，抑制對(duì)于CLL生存、化學(xué)抗性、增殖十分重要的信號(hào)通路

• 體內(nèi)研究：
  在慢性淋巴細(xì)胞性白血病患者（CLL患者）中， CC-115減少其淋巴結(jié)病[1]。在多種物種中，CC-115具有良好的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)分布，在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分別為53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，在體內(nèi)可抑制mTOR信號(hào)通路并抑制腫瘤生長。在體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)中都具有藥物安全性，適合于臨床藥物開發(fā)

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: CLL細(xì)胞 Concentrations: 0.35, 1, 3.5 μM Incubation Time: 30 min Method: 用不同濃度的CC-115處理新鮮分離的CLL細(xì)胞30分鐘。然后，將細(xì)胞暴露于5-Gy γ輻射中或用10 μg/mL bleomycin處理，30分鐘。收集細(xì)胞裂解液

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Thijssen R, et al. Dual TORK/DNA-PK inhibition blocks critical signaling pathways in chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2016, 128(4):574-83. 2. Mortensen DS, et al. Optimization of a Series of Triazole Containing Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Kinase Inhibitors and the Discovery of CC-115. J Med Chem. 2015, 58(14):5599-608.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.973 ml	14.865 ml	29.731 ml
  5 mM	0.595 ml	2.973 ml	5.946 ml
  10 mM	0.297 ml	1.487 ml	2.973 ml
  50 mM	0.059 ml	0.297 ml	0.595 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *