• 提示：詳情請下載說明書。

• 產(chǎn)品描述： Onatasertib (CC 223)是一種高效選擇性并具有口服活性的mTOR抑制劑，其IC50為16 nM。Phase 1/2

• 靶點： mTOR(Cell-free assay):16 nM; cFMS(Cell-free assay):28 nM; FLT4(Cell-free assay):651 nM; DNA-PK(Cell-free assay):840 nM;Apoptosis;c-Fms;DNA-PK;FLT;PI3K;mTOR

• 體外研究：
  在許多的細(xì)胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]標(biāo)記物，其IC50為pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223還抑制了許多癌細(xì)胞系的生長并誘導(dǎo)了它們的凋亡

• 體內(nèi)研究：
  在移植有PC-3腫瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)還導(dǎo)致了許多腫瘤模型，包括前列腺癌，神經(jīng)膠質(zhì)瘤，乳腺癌，肺癌以及結(jié)腸癌模型中的腫瘤生長抑制，抑制效果47%-95%不等

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 h Method: 使用分液器將化合物放入384孔板中，將細(xì)胞稀釋并放入到裝有化合物的孔中。細(xì)胞生長72小時，并用Cell Titer-Glo檢測其活性。利用DMSO處理得細(xì)胞作為對照。結(jié)果GI50或者IC50表示

• 動物實驗： Animal Models: 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠腫瘤模型 Dosages: 25 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Mortensen DS, et al. CC-223, a Potent and Selective Inhibitor of mTOR Kinase: In Vitro and In Vivo Characterization. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.516 ml	12.58 ml	25.159 ml
  5 mM	0.503 ml	2.516 ml	5.032 ml
  10 mM	0.252 ml	1.258 ml	2.516 ml
  50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.503 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *