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- 產(chǎn)品描述: MPI-0479605 是一種ATP競爭性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑,IC50為1.8 nM, 其選擇性超過其他激酶40倍
- 靶點(diǎn): Mps1:1.8 nM;Apoptosis;Kinesin
- 體外研究:
MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著,進(jìn)而導(dǎo)致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導(dǎo)致細(xì)胞存活度的顯著下降,在多種腫瘤細(xì)胞系中GI50為30~100 nM。此外,MPI-0479605通過凋亡或者有絲分裂損傷來誘發(fā)細(xì)胞生長阻滯并最終促進(jìn)細(xì)胞死亡
- 體內(nèi)研究:
在腸癌移植模型中,MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克,腹腔注射)具有抗腫瘤活
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 3 或7 天 Method: 用不同濃度的MPI-0479605處理細(xì)胞3-7天,測定GI50值。用CellTiter-Glo測定細(xì)胞存活度
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 皮下 HCT-116或 Colo-205人腫瘤細(xì)胞異種移植的小鼠。 Dosages: 5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300 Administration: 腹腔注射
- 參考文獻(xiàn):
1. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011, 10(12), 2267-2275.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.454 ml 12.27 ml 24.539 ml 5 mM 0.491 ml 2.454 ml 4.908 ml 10 mM 0.245 ml 1.227 ml 2.454 ml 50 mM 0.049 ml 0.245 ml 0.491 ml
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輸入產(chǎn)品批號(hào):
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)