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• 產(chǎn)品描述： Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一種選擇性口服有效的FGFR抑制劑，對FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3，和 FGFR4的IC50分別為 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1

• 靶點： FGFR2(Cell-free assay):7.6 nM; FGFR1(Cell-free assay):9.3 nM; FGFR3(Cell-free assay):22 nM; FGFR4(Cell-free assay):290 nM;FGFR

• 體外研究：
  在細胞水平試驗中，100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 擴增)，SNU-16 (FGFR2擴增)，和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突變]細胞系中FGFR1，F(xiàn)GFR2，和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此產(chǎn)生對包含F(xiàn)GFR遺傳學改變的癌細胞系的選擇性抗增殖活性。 FGFR2含有一種門控突變(V564F)，使其抗其他FGFR抑制劑，而CH5183284能夠?qū)ζ洚a(chǎn)生抑制作用

• 體內(nèi)研究：
  CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)對FGFR遺傳學改變的異種移植物，比如KG1 (白血病， FGFR1OP-FGFR1 融合體)，SNU-16 (胃癌，F(xiàn)GFR2 擴增)，MFE-280 (子宮內(nèi)膜癌，F(xiàn)GFR2 S252W突變體)，UM-UC-14 (膀胱癌，F(xiàn)GFR3 S249C 突變體)，和RT112/84 (膀胱癌，F(xiàn)GFR3-TACC3融合體)產(chǎn)生顯著的選擇性抗腫瘤活性

• 細胞實驗： Cell lines: 327 人腫瘤細胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 細胞系加入到包含0.076 到10,000 nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中，并在37℃下培養(yǎng)。培育4天后，加入細胞計數(shù)Kit-8溶液，并且再培養(yǎng)幾個小時后，450 nm下的吸光度使用iMark微孔板閱讀器測量?？乖鲋郴钚允褂霉?1 ? T/C) × 100 (%)計算，其中T 和 C代表藥物處理的細胞(T)和未處理的對照組細胞(C)在450 nm下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007計算

• 動物實驗： Animal Models: 負荷KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或MKN-45腫瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg/day Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Nakanishi Y, et al. The fibroblast growth factor receptor genetic status as a potential predictor of the sensitivity to CH5183284/Debio 1347, a novel selective FGFR inhibitor. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.806 ml	14.03 ml	28.06 ml
  5 mM	0.561 ml	2.806 ml	5.612 ml
  10 mM	0.281 ml	1.403 ml	2.806 ml
  50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.561 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *