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• 產(chǎn)品描述： S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。

• 靶點(diǎn)： Met(Cell-free assay):1 nM; Mer(Cell-free assay):2 nM; Axl(Cell-free assay):7 nM; FGFR3(Cell-free assay):15 nM; FGFR2(Cell-free assay):17 nM;FGFR1:18 nM;FGFR;c-Met/HGFR;TAMReceptor

• 體外研究：
  S49076有效地抑制細(xì)胞內(nèi)MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)中抑制其下游信號(hào)同路。在細(xì)胞模型中，S49076抑制依賴(lài)于MET和FGFR2的胃癌細(xì)胞，阻止肺癌細(xì)胞的MET驅(qū)動(dòng)的遷移、抑制表達(dá)FGFR1/2和AXL的肝癌細(xì)胞的集落形成。S49076抑制細(xì)胞生存能力、運(yùn)動(dòng)型、表達(dá)MET、AXL或FGFRs的癌細(xì)胞的三維集落形成

• 體內(nèi)研究：
  S49076在MET和FGFR依賴(lài)性的腫瘤移植物中具有顯著的抗腫瘤活性。S49076在腫瘤中具有高分布，給藥量為3.125 mg/kg時(shí)，其在腫瘤內(nèi)的半衰期約為7小時(shí)，而在血液中則少于2小時(shí)。在6.25 mg/kg以上的劑量下，超過(guò)50%的MET磷酸化被抑制，維持時(shí)間為16小時(shí)。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，與bevacizumab結(jié)合使用，完全抑制結(jié)腸癌癌異種移植的生長(zhǎng)

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: GTL-16和SNU-16細(xì)胞系 Concentrations: -- Incubation Time: 96 h 或 120 h Method: 在GTL-16和SNU-16細(xì)胞活力的檢測(cè)中，將細(xì)胞接種于96孔板，用含10% FCS的培養(yǎng)基進(jìn)行培養(yǎng)。48小時(shí)后，加入不同濃度的S49076。在96小時(shí)（GTL-16）或120小時(shí)（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小時(shí)。移除MTT溶液后，將形成的甲瓚代謝物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm處測(cè)定吸光值

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠 Dosages: 50 或 100 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Burbridge MF, et al. S49076 is a novel kinase inhibitor of MET, AXL, and FGFR with strong preclinical activity alone and in association with bevacizumab. Mol Cancer Ther. 2013, 12(9):1749-62.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.281 ml	11.403 ml	22.805 ml
  5 mM	0.456 ml	2.281 ml	4.561 ml
  10 mM	0.228 ml	1.14 ml	2.281 ml
  50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.456 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *