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• 產(chǎn)品描述： FRAX597是一種有效的，ATP競爭性的第一類PAKs抑制劑，對PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分別為 8 nM，13 nM，和 19 nM

• 靶點： PAK1(Cell-free assay):8 nM; PAK2(Cell-free assay):13 nM; PAK3(Cell-free assay):19 nM;PAK

• 體內(nèi)研究：
  在負荷Nf2-/-SC4 Schwann細胞的NOD/SCID小鼠體內(nèi)，F(xiàn)RAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比對照組引起更顯著的腫瘤生長抑制。在患有原位腦膜瘤的SCID小鼠體內(nèi)，F(xiàn)RAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)顯著抑制腫瘤生長。在KrasG12D小鼠體內(nèi)，F(xiàn)RAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)處理引起腫瘤消退以及Erk 與 Akt活性損失

• 細胞實驗： Cell lines: SC4細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4天 Method: 30,000細胞/孔以一式三份接種于12孔培養(yǎng)皿。含有或不含有FRAX597的細胞生長培養(yǎng)基每天更換。在指定時間點，使各個孔中的細胞胰蛋白酶化，并使用Coulter計數(shù)器計數(shù)。

• 動物實驗： Animal Models: 患有正位腦膜瘤的SCID小鼠模型 Dosages: 90 mg/kg/day Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Licciulli S, et al. J Biol Chem. 2013, 288(4), 29105-29114. 2. Chow HY, et al. Oncotarget. 2015, 6(4), 1981-1994. 3. Chow HY, et al. Cancer Res. 2012, 72(22), 5966-5975.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.792 ml	8.959 ml	17.918 ml
  5 mM	0.358 ml	1.792 ml	3.584 ml
  10 mM	0.179 ml	0.896 ml	1.792 ml
  50 mM	0.036 ml	0.179 ml	0.358 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *