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• 產(chǎn)品描述： Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制劑，Ki值為0.4 nM

• 靶點(diǎn)： BACE(Cell-free assay):0.4 nM(Ki);BACE

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以劑量依賴和時(shí)間依賴方式顯著地降低血漿、腦脊液、大腦中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的濃度。在狗中的藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中，AZD3293的生物利用度為80%（F=0.8）?；A(chǔ)臨床前研究大力支持AZD3293的臨床開發(fā)，目前正招募阿爾茨海默癥患者進(jìn)入AZD3293的2/3期臨床研究

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: SH-SY5Y細(xì)胞、過表達(dá)野生型AβPP的SH-SY5Y細(xì)胞、過表達(dá)AβPP（K595N/M596L）的HEK293細(xì)胞、N2A細(xì)胞、從C57BL/6小鼠胎兒（E16）或Dunkin-Hartley豚鼠（E25-27）中分離的原代皮層神經(jīng)元 Concentrations: -- Incubation Time: 5-16?h Method: 用不同濃度的AZD3293孵育細(xì)胞5-16小時(shí)，然后通過ELISA檢測培養(yǎng)基中sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42或sAβPPα的含量

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 50, 100 或 200μmol/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Eketj?ll S, et al. J Alzheimers Dis. 2016, 50(4):1109-23.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.424 ml	12.12 ml	24.241 ml
  5 mM	0.485 ml	2.424 ml	4.848 ml
  10 mM	0.242 ml	1.212 ml	2.424 ml
  50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.485 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *