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• 產(chǎn)品描述： UNC2250是強(qiáng)效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關(guān)性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍

• 靶點(diǎn)： Mer:1.7 nM; Tyro3:100 nM;TAMReceptor

• 體外研究：
  UNC2250有效地抑制697 B-ALL細(xì)胞和Colo699 NSCLC細(xì)胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通過降低桿狀腫瘤細(xì)胞和NSCLC細(xì)胞中集落形成的潛能而表現(xiàn)出功能性抗腫瘤活性。

• 體內(nèi)研究：
  根據(jù)體內(nèi)PK實(shí)驗(yàn)，UNC2250具有適度的半衰期，清除率和分布容積以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: BT-12桿狀腫瘤細(xì)胞，以及Colo699 NSCLC細(xì)胞
  Concentrations: BT-12為~3 μM,Colo699為~300 nM
  Incubation Time: BT-12為3周,Colo699為2周
  Method: BT-12桿狀腫瘤細(xì)胞（10000個(gè)細(xì)胞）在2.0毫升0.35%軟瓊脂中進(jìn)行培養(yǎng)，其包含0.5× RPMI 培養(yǎng)基，7.5% FBS，指示濃度為含抑制劑或僅DMSO載體，并且覆蓋0.5毫升包含15% FBS和抑制劑或僅DMSO載體的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換兩次。菌落用噻唑藍(lán)溴化四唑著色，三周后開始計(jì)數(shù)。Colo699 NSCLC細(xì)胞（15000個(gè)細(xì)胞）在1.5毫升0.35%軟瓊脂中進(jìn)行培養(yǎng)，其包含1× RPMI培養(yǎng)基和10% FBS，并且覆蓋2.0毫升包含10% FBS和含抑制劑或僅DMSO載體指示濃度的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換三次。菌落用氯化硝基四氮唑藍(lán)著色，并在兩周后開始計(jì)數(shù)。

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9683-9692.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.27 ml	11.349 ml	22.697 ml
  5 mM	0.454 ml	2.27 ml	4.539 ml
  10 mM	0.227 ml	1.135 ml	2.27 ml
  50 mM	0.045 ml	0.227 ml	0.454 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *