• 提示：詳情請下載說明書。

• 產(chǎn)品描述： VR23是一種有效的proteasome抑制劑，作用于胰蛋白酶樣蛋白酶體，糜蛋白酶樣蛋白酶體，和胱天蛋白酶樣蛋白酶體的IC50分別為 1 nM，50-100 nM，和 3 μM

• 靶點(diǎn)： Trypsin-like proteasomes(in Hela cells):1 nM; Chymotrypsin-like proteasomes(in Hela cells):100 nM; Caspase-like proteasomes(in Hela cells):3 μM;Apoptosis;Proteasome;Caspase

• 體外研究：
  在HeLa細(xì)胞中，VR23誘導(dǎo)泛素化蛋白質(zhì)積累。在RPMI 8226和KAS 6細(xì)胞中，VR23抑制細(xì)胞生長，IC50分別為2.94和1.46 μM。VR23對bortezomib (BTZ)-敏感的和耐藥的RPMI 8226 與ANBL6細(xì)胞同樣有效。在上述細(xì)胞中，與bortezomib結(jié)合使用時(shí)，VR23對細(xì)胞生長抑制表現(xiàn)出協(xié)同作用。此外，VR23通過引起泛素化細(xì)胞周期素E積累選擇性誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡

• 體內(nèi)研究：
  在接種MDA-MB-231轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞的ATH490無胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表現(xiàn)出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也會減少紫杉醇引起的副作用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: RPMI 8226，KAS 6，184B5，和 MCF10A 細(xì)胞；耐-bortezomib的 RPMI 8226 細(xì)胞和耐-bortezomib的 ANBL6 細(xì)胞 Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 進(jìn)行克隆和SRB試驗(yàn)。IC50值使用S形劑量響應(yīng)曲線(可變斜率)通過Graph Pad Prism V 4.02版進(jìn)行計(jì)算

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 移植 MDA-MB-231 或 RPMI 8226 癌細(xì)胞的 ATH490無胸腺小鼠 Dosages: 30mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Pundir S, et al. VR23: A Quinoline-Sulfonyl Hybrid Proteasome Inhibitor That Selectively Kills Cancer via Cyclin E-Mediated Centrosome Amplification. Cancer Res. 2015, 75(19), 4164-4175.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.093 ml	10.463 ml	20.926 ml
  5 mM	0.419 ml	2.093 ml	4.185 ml
  10 mM	0.209 ml	1.046 ml	2.093 ml
  50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.419 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *