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S80528

Desfesoterodine (PNU-200577)

源葉(MedMol) ≥99%
  • 英文名:
  • 5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)
  • 別名:
  • (R)-2-(3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenol
  • CAS號:
  • 207679-81-0
  • 分子式:
  • C22H31NO2
  • 分子量:
  • 341.49
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  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: Desfesoterodine (PNU-200577) is a potent and selective muscarinic receptor (mAChR) antagonist with a KB and a pA2 of 0.84 nM and 9.14, respectively. Desfesoterodine is a major pharmacologically active metabolite of Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) and Fesoterodine (HY-70053). Desfesoterodine improves cerebral infarction induced detrusor overactivity in rats
  • 靶點: Kb: 0.84 nM (mAChR);AChR
  • 體內(nèi)研究:
    Desfesoterodine (PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine; 0.1 and 1 mg/kg; IV) significantly increases bladder compliance after moderate and high doses. In vivo, Desfesoterodine is significantly more potent at suppressing acetylcholine-induced urinary bladder contraction than electrically induced salivation in the anaesthetised cat (ID50=15 and 40 nmol/kg, respectively)
  • 參考文獻:
    1. Nilvebrant L, Gillberg PG, Sparf B. Antimuscarinic potency and bladder selectivity of PNU-200577, a major metabolite of tolterodine. Pharmacol Toxicol. 1997 Oct;81(4):169-72. 2. Fullhase, Claudius; Soler, Roberto; Gratzke, Christian et al. Spinal effects of the fesoterodine metabolite 5-hydroxymethyl tolterodine and/or doxazosin in rats with or without partial urethral obstruction. Journal of Urology (New York, NY, United States) 3. B Malhotra, et al. The Design and Development of Fesoterodine as a Prodrug of 5-hydroxymethyl Tolterodine (5-HMT), the Active Metabolite of Tolterodine. Curr Med Chem. 2009;16(33):4481-9. 4. Naoki Aizawa, et al. Selective Inhibitory Effect of Imidafenacin and 5-hydroxymethyl Tolterodine on Capsaicin Sensitive C Fibers of the Primary Bladder Mechanosensitive Afferent Nerves in the Rat. J Urol. 2015 Apr;193(4):1423-32.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.928 ml 14.642 ml 29.283 ml
    5 mM 0.586 ml 2.928 ml 5.857 ml
    10 mM 0.293 ml 1.464 ml 2.928 ml
    50 mM 0.059 ml 0.293 ml 0.586 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


  • =
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