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• 產品描述： ANA-12 是一種選擇性 TrkB 拮抗劑，對高親和位點和低親和位點的Kd 分別為10 nM 和 12 μM

• 靶點： TrkB:10 nM(Kd);Trkreceptor

• 體外研究：
  ANA-12可選擇性直接與TrkB受體結合，抑制TrkB下游通路，而不改變TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB細胞中，10 nM的 ANA-12可防止腦源性神經營養(yǎng)因子(BDNF)介導的神經突增生。在DRG神經元中，ANA-12可消除BDNF增加內向電流的作用

• 體內研究：
  在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低腦部TrkB活性，減輕焦慮和抑郁相關行為，而不影響神經元的存活。在雄性C57BL/6小鼠體內，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)對脂多糖誘導的抑郁行為顯示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/劑) 阻斷孤束內側亞核(mNTS) BDNF減少進食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆轉酒精攝入，下調D3受體表達，但在D3R-/-型小鼠中是無效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆轉減弱的可卡因自身給藥

• 細胞實驗： Cell lines: nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 細胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: ~3 天 Method: 分別經BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)處理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC細胞用于分子對神經突增生調節(jié)的評估。每個計數(shù)區(qū)域中，突觸長度大于2倍細胞直徑的細胞的數(shù)量通過顯微鏡觀察（每孔兩個視野，每組三孔）測定。每24 h計數(shù)一次，進行三天

• 動物實驗： Animal Models: 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠 Dosages: 0.5 毫克/千克 Administration: 腹腔注射

• 參考文獻：
  1. Cazorla M, et al. Identification of a low–molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011, 121(5), 1846-1857. 2. Chen W, et al. BDNF released during neuropathic pain potentiates NMDA receptors in primary afferent terminals. Eur J Neurosci. 2014, 39(9), 1439-1454. 3. Zhang JC, et al. Antidepressant effects of TrkB ligands on depression-like behavior and dendritic changes in mice after inflammation. Int J N europsychopharmacol. 2015, 18(4), 1-12 4. Spaeth A, et al. TrkB receptor signaling in the nucleus tractus solitarius mediates the food intake-suppressive effects of hindbrain BDNF and leptin. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012, 302(10), 1252–1260. 5. Leggio GM, et al. Dopamine D3 receptor is necessary for ethanol consumption: an approach with buspirone. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(8), 2017-2028. 6. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013, 16(1), 42-47.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.454 ml	12.27 ml	24.541 ml
  5 mM	0.491 ml	2.454 ml	4.908 ml
  10 mM	0.245 ml	1.227 ml	2.454 ml
  50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.491 ml

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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *