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• 產(chǎn)品描述： PD173955 是一種強(qiáng)效的Bcr-Abl抑制劑，IC50為1-2 nM,同時也可抑制Src活性，IC50為22 nM

• 靶點： Bcr-Abl:1 nM-2 nM;Src:22 nM;Apoptosis;Bcr-Abl;Src

• 體外研究：
  PD173955有效抑制Bcr-Abl依賴性細(xì)胞生長，在Bcr-Abl 陽性細(xì)胞系中IC50為2-35 nM，比Bcr-Abl陰性細(xì)胞系敏感100到200倍。PD173955也會抑制試劑盒配體依賴性M07e細(xì)胞增殖，IC50為40 nM，通過抑制試劑盒配體依賴性c-kit自身磷酸化。此外，PD173955，作為Src抑制劑，在各類型細(xì)胞早期有絲分裂期間有效抑制有絲分裂進(jìn)程，并誘導(dǎo)不同程度的細(xì)胞凋亡

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: Bcr-Abl陽性細(xì)胞系(R10(+)，R10(?)，K562，和 RWLeu4)；Bcr-Abl陰性細(xì)胞系(HL-60，SK-N-ER，SK-N-MC，U138MG，和 HS-16) Concentrations: 10 μM Incubation Time: 48小時 Method: 細(xì)胞生長通過兩種方法確定。對于[3H] 胸苷測定，細(xì)胞(104 細(xì)胞/孔)接種于96孔圓底平板，在DMSO(對照)，或懸浮于DMSO中的不同濃度特定化合物下于37°C培養(yǎng)48小時。[3H] 胸苷以1 μCi/孔的濃度加入，細(xì)胞再培育18小時。用Unifilter系統(tǒng)采集細(xì)胞，將閃爍液(25微升/孔)加入每孔，[3H] 胸苷的整合通過Packard閃爍計數(shù)器測定。所有測定的數(shù)據(jù)點重復(fù)得到3份，確定無細(xì)胞孔中的背景整合，并從所有數(shù)據(jù)點中減去。對于細(xì)胞活性，采集的對照組和藥物處理過的細(xì)胞使用臺盼藍(lán)染色排除法在血細(xì)胞計數(shù)器上計數(shù)

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Wisniewski D, et al. Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res. 2002, 62(15), 4244-4255. 2. Moasser MM, et al. Inhibition of Src kinases by a selective tyrosine kinase inhibitor causes mitotic arrest. Cancer Res. 1999, 59(24), 6145-6152.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.256 ml	11.278 ml	22.556 ml
  5 mM	0.451 ml	2.256 ml	4.511 ml
  10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.256 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

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輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *