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• 產(chǎn)品描述： KRIBB11 抑制熱激誘導(dǎo)的熒光素酶活性，IC50為1.2 μM。它是轉(zhuǎn)錄因子熱休克因子1(HSF1)的抑制劑。KRIBB11 可誘導(dǎo)生長阻滯和凋亡

• 靶點： HSF1(Cell-based assay):1.2 μM;Apoptosis;HSP

• 體外研究：
  KRIBB11以濃度依賴性的方式抑制HSF1的活性。它能夠下調(diào)HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌細胞的增殖、將細胞周期阻止在G2/M期并誘導(dǎo)凋亡。它對熱激誘導(dǎo)的hsp70啟動子對HSF1的招募沒有抑制作用，對HSF1第230位絲氨酸的磷酸化也沒有抑制作用，但抑制熱激誘導(dǎo)的hsp70啟動子對pTEFb的招募以及依賴于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位絲氨酸的磷酸化

• 體內(nèi)研究：
  在小鼠異種移植瘤中，KRIBB11能減小腫瘤的體積。此外，處理過KRIBB11的小鼠腫瘤中，HSP70蛋白水平顯著下降，說明 KRIBB11通過抑制HSP70發(fā)揮其體內(nèi)抗腫瘤活性

• 細胞實驗： Cell lines: HCT-116細胞 Concentrations: 0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30 μM Incubation Time: 48 h Method: 用不同濃度的KRIBB11對HCT-116細胞進行處理，處理48小時。然后通過胰蛋白酶化收集細胞，用70%的預(yù)冷乙醇進行固定，在進行流式分析前，在-20℃下進行保存。固定好的細胞用PBS沖洗兩次，然后重懸于500 μL PBS中，用100 mg/ml RNase A對之進行處理，37℃處理30分鐘。加入Propidium iodide，使其終濃度為50 mg/ml，進行DNA染色，然后進行流式分析，分析細胞周期分布

• 動物實驗： Animal Models: 清潔級Balb/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg/day Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Yoon YJ, et al. KRIBB11 inhibits HSP70 synthesis through inhibition of heat shock factor 1 function by impairing the recruitment of positive transcription elongation factor b to the hsp70 promoter. J Biol Chem. 2011, 286(3):1737-47.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.518 ml	17.589 ml	35.177 ml
  5 mM	0.704 ml	3.518 ml	7.035 ml
  10 mM	0.352 ml	1.759 ml	3.518 ml
  50 mM	0.07 ml	0.352 ml	0.704 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *