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• 產(chǎn)品描述： Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl,Idamycin, Zavedos) 是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式，抑制MCF-7細(xì)胞中的 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II (topo II)，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導(dǎo)mTOR依賴的細(xì)胞毒素的自噬

• 靶點(diǎn)： Topo II (MCF-7 cells)(Cell-free assay):3.3 ng/mL; Multicellular spheroids(Cell-free assay):7.9 ng/mL

• 體外研究：
  Idarubicin對(duì)多細(xì)胞球體具有顯著的細(xì)胞毒性，比得上對(duì)單層細(xì)胞的抗增殖作用。Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分別比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能夠克服P-糖蛋白介導(dǎo)的多藥耐藥性。Idarubicin抑制PMN超氧游離基的形成。Idarubicin能夠耦合到單克隆抗體(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白質(zhì)溶解度和抗體活性。Idarubicin抑制NALM-6細(xì)胞的增殖，IC50為12 nM

• 體內(nèi)研究：
  Idarubicin的還原取決于酮還原酶，產(chǎn)生比大多數(shù)酮更高的立體選擇性，引起幾乎完全的(13S)-差向異構(gòu)。Idarubicin還原的高立體選擇性可能是由于Idarubicin結(jié)構(gòu)中靠近羰基的不對(duì)稱中心存在下，手性誘導(dǎo)導(dǎo)致的

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: NALM-6細(xì)胞 Concentrations: 0.1 nM-10 μM Incubation Time: 24小時(shí) Method: 復(fù)合物中的Idarubicin相比于游離藥物的抗增殖活性通過(guò)[3H]胸苷攝取的抑制測(cè)量。簡(jiǎn)而言之，NALM-6細(xì)胞(1.5 ×106/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well)，在37℃下培養(yǎng)1小時(shí)。游離Idarubicin和Idarubicin-mAb復(fù)合物過(guò)濾滅菌并在無(wú)菌PBS中稀釋，以不同濃度重復(fù)3份加入孔中(100 μL/well)，板在37oC，7% CO2下培養(yǎng)24小時(shí)。培育后，50 μL包含1 μCi [3H]胸苷的培養(yǎng)基加入每孔中，板進(jìn)一步培養(yǎng)4小時(shí)。將細(xì)胞采集到玻璃纖維濾紙上，干燥，并在閃爍計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)。特異性研究使用相同的技術(shù)進(jìn)行，比較Idarubicin-抗-CD19偶聯(lián)物殺死CD19 +細(xì)胞的能力與不相關(guān)的Idarubicin-JGT偶聯(lián)物的細(xì)胞毒性。NALM-6細(xì)胞 (1.5×106/mL，300 μL 試管) 與不同濃度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶聯(lián)物在冰浴中培育30分鐘。然后在冰預(yù)冷的RPMI-1640 培養(yǎng)基(4 mL/wash)中洗滌3次，細(xì)胞重懸浮在新鮮培養(yǎng)基中，并轉(zhuǎn)移到96孔板(100 μL/well)。每個(gè)試管重復(fù)兩份建立，并且每管采集兩孔(每個(gè)藥物濃度一共4孔)。細(xì)胞用[3H]胸苷脈沖處理24小時(shí)，然后采集

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 大鼠，兔子，小鼠，狗 Dosages: 2 mg/kg，0 mg/kg -75 mg/kg，3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg Administration: 靜脈注射給藥

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Orlandi P, et al. Idarubicin and idarubicinol effects on breast cancer multicellular spheroids. J Chemother. 2005, 17(6), 663-667. 2. Colburn DE, et al. In vitro evaluation of cytochrome P450-mediated drug interactions between cytarabine, idarubicin, itraconazole and caspofungin. Hematology. 2004, 9(3), 217-221. 3. Siegsmund MJ, et al. Enhanced in vitro cytotoxicity of idarubicin compared to epirubicin and doxorubicin in rat prostate carcinoma cells. Eur Urol. 1997, 31(3), 365-370. 4. Cairo MS, et al. Effect of idarubicin and epirubicin on in vitro polymorphonuclear function: diminished superoxide radical formation compared to their parent compounds daunorubicin and doxorubicin. J Leukoc Biol. 1990, 47(3), 224-233. 5. Smyth MJ, et al. Immunosuppression of graft rejection with idarubicin-monoclonal antibody conjugates by elimination of T cell subsets in vivo. Transplantation. 1988, 46(1), 126-131. 6. Rowland AJ, et al. Preclinical investigation of the antitumour effects of anti-CD19-idarubicin immunoconjugates. Cancer Immunol Immunother. 1993, 37(3), 195-202. 7. Strolin Benedetti M, et al. Stereoselectivity of idarubicin reduction in various animal species and humans. Xenobiotica. 1991, 21(4), 473-480.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.873 ml	9.364 ml	18.728 ml
  5 mM	0.375 ml	1.873 ml	3.746 ml
  10 mM	0.187 ml	0.936 ml	1.873 ml
  50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.375 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *