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• 產品描述： BLZ945(Sotuletinib)是一種具有口服活性的，有效的選擇性 CSF-1R抑制劑，IC50為1 nM，比其最接近的受體酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的選擇性

• 靶點： CSF-1R(Cell-free assay):1 nM;c-Fms;?CSF-1R

• 體外研究：
  在骨髓衍生的巨噬細胞(BMDMs)中，BLZ945特異性抑制CSF-1依賴性增殖，EC50 為67nM，并減少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻斷巨噬細胞和膠質瘤細胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，從而抑制其促腫瘤發(fā)生

• 體內研究：
  在負荷神經膠質瘤的小鼠體內，BLZ945阻斷腫瘤發(fā)展，并通過CSF-1R抑制顯著提高存活率。BLZ945也會抑制來源于患者的原神經腫瘤球和細胞系在體內的正位腫瘤生長。在小鼠乳腺腫瘤病毒驅動的致乳腺癌的多瘤病毒中間T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表達的致宮頸癌變的16型人乳頭瘤病毒(K14-HPV-16)轉基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)減少惡性細胞的生長

• 細胞實驗： Cell lines: 膠質瘤細胞系，BMDM，CRL-2467，HUVEC 和 HBMEC細胞系 Concentrations: ~6700 nM Incubation Time: 96小時 Method: 細胞生長速率使用MTT細胞增殖試劑盒測定。簡而言之，細胞以一式三份接種于96孔板：膠質瘤細胞系1,000細胞/孔，BMDM和CRL-2467細胞系5 x 1,000細胞/孔，HUVEC和HBMEC細胞系2.5 x 1,000細胞/孔。對于所有實驗，每48小時換一次培養(yǎng)基。細胞在6.7–6,700 nM BLZ945，或8 μg/mL CSF-1R中，抗體存在或不存在下生長。BMDM和CRL-2467細胞分別用10 ng/mL 和 30 ng/ mL重組小鼠CSF-1補充。MTT底物的減少通過比色分析使用酶標儀根據制造商的方案進行檢測，在595 nm 和 750 nm下在spectraMax 340pc板閱讀器上測量

• 動物實驗： Animal Models: 雌性 MMTV-PyMT 轉基因小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Pyonteck SM, et al. CSF-1R inhibition alters macrophage polarization and blocks glioma progression. Nat Med. 2013, 19(10), 1264-1272. 2. Strachan DC, et al. CSF1R inhibition delays cervical and mammary tumor growth in murine models by attenuating the turnover of tumor-associated macrophages and enhancing infiltration by CD8+ T cells. Oncoimmunology. 2013, 2(12), e26968.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.51 ml	12.548 ml	25.095 ml
  5 mM	0.502 ml	2.51 ml	5.019 ml
  10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.51 ml
  50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *