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• 產(chǎn)品描述： MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制劑，其IC50為 5.84 μM

• 靶點(diǎn)： MALT1(cell-free assay):5.84 μM;MALT

• 體外研究：
  MI-2抑制ABC-DLBCL 細(xì)胞系中MALT1功能，具有良好的細(xì)胞滲透性。MI-2對(duì)MALT1依賴性細(xì)胞系產(chǎn)生選擇性生長抑制作用，在HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，和OCI-Ly10細(xì)胞中GI50分別為0.2，0.5，0.4，和0.4μM，而ABC-DLBCL MALT1不依賴的細(xì)胞系，U2932 和 HLY-1，兩種GCB-DLBCL細(xì)胞系對(duì)MI-2具有耐藥性

• 體內(nèi)研究：
  MI-2 (350 毫克/千克)對(duì)小鼠是無毒的。MI-2 (25毫克/千克/天，腹腔注射)強(qiáng)效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL異種移植物的生長，而對(duì)OCI-Ly1腫瘤的生長沒有作用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 不依賴 MALT1的細(xì)胞系: U2932 和 HLY-1，以及兩種 GCB-DLBCL細(xì)胞系；MALT1依賴性細(xì)胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 細(xì)胞。 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 細(xì)胞增殖通過使用熒光法和臺(tái)盼藍(lán)染色排除法量化ATP測定。每種細(xì)胞系的標(biāo)準(zhǔn)曲線通過細(xì)胞數(shù)量(使用臺(tái)盼藍(lán)測定)與相應(yīng)的熒光值繪制，計(jì)算相應(yīng)的細(xì)胞數(shù)量。藥物處理細(xì)胞的細(xì)胞活性與其各自的對(duì)照組統(tǒng)一，結(jié)果以活性分?jǐn)?shù)給出。使用CompuSyn軟件以測定GI25和 GI50值

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 異種移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 Dosages: 25 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.194 ml	10.972 ml	21.943 ml
  5 mM	0.439 ml	2.194 ml	4.389 ml
  10 mM	0.219 ml	1.097 ml	2.194 ml
  50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.439 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *