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• 產(chǎn)品描述： Molidustat (BAY 85-3934)是一類高效的缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酸羥化酶(HIF-PH)抑制劑，其對(duì)PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分別為480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2

• 靶點(diǎn)： PHD2(Cell-free assay):280 nM; PHD3(Cell-free assay):450 nM; PHD1(Cell-free assay):480 nM

• 體外研究：
  在體外實(shí)驗(yàn)中，Molidustat誘導(dǎo)了HeLa, A549和Hep3B細(xì)胞中缺氧敏感基因的轉(zhuǎn)錄

• 體內(nèi)研究：
  在健康的大鼠和獼猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)了劑量依賴性的EPO及紅細(xì)胞生成。在gentamicin誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了紅細(xì)胞積壓水平，刺激了內(nèi)源性EPO的產(chǎn)生，同時(shí)并沒有升壓作用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: Calu-3 cells Concentrations: 6 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: gentamicin誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Flamme I, et al. Mimicking hypoxia to treat anemia: HIF-stabilizer BAY 85-3934 (Molidustat) stimulates erythropoietin production without hypertensive effects. PLoS One. 2014, 9(11):e111838. 2. Wing PAC, et al. Hypoxic and pharmacological activation of HIF inhibits SARS-CoV-2 infection of lung epithelial cells. Cell Rep. 2021 Apr 20;35(3):109020.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.182 ml	15.908 ml	31.816 ml
  5 mM	0.636 ml	3.182 ml	6.363 ml
  10 mM	0.318 ml	1.591 ml	3.182 ml
  50 mM	0.064 ml	0.318 ml	0.636 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *