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• 產(chǎn)品描述： CCT196969是一種新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制劑，同時具有抑制SRC的活性。它還能抑制LCK和p38 MAPKs

• 靶點(diǎn)： CRAF(Cell-free assay):0.01 μM; LCK(Cell-free assay):0.02 μM; Src(Cell-free assay):0.03 μM; V600E-BRAF(Cell-free assay):0.04 μM; BRAF(Cell-free assay):0.1 μM;Raf;?Src

• 體外研究：
  CCT196969在具有突變BRAF的黑素瘤、大腸癌細(xì)胞中具有活性，而對含有野生型BRAF和NRAS的癌細(xì)胞沒有效果。CCT196969誘導(dǎo)caspase 3和PARP裂解，因而誘導(dǎo)凋亡。CCT196969在含突變型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK

• 體內(nèi)研究：
  CCT196969耐受性良好，在所檢測的濃度范圍內(nèi)，在體內(nèi)沒有任何顯著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969，在24小時后，其血藥濃度約為1 μM。CCT196969的口服生物利用度約為55%

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 從具有vemurafenib抗性的黑素瘤中分離得到的細(xì)胞系 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161處理細(xì)胞4小時。提取蛋白質(zhì)，溶于CLB1 lysis buffer。然后通過反相蛋白質(zhì)陣列（RPPA）來對樣品進(jìn)行分析

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: 口服灌胃

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Girotti MR, et al. Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma. Cancer Cell. 2015, 27(1):85-96.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20°C

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.947 ml	9.737 ml	19.473 ml
  5 mM	0.389 ml	1.947 ml	3.895 ml
  10 mM	0.195 ml	0.974 ml	1.947 ml
  50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.389 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *