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• 產(chǎn)品描述： Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑，Ki分別為110 nM和140 nM。GKT137831 處理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的產(chǎn)生。GKT137831 可一定程度上抑制鐵死亡

• 靶點(diǎn)： Ferroptosis; NOX1(Cell-based assay):110 nM(Ki); NOX4(Cell-based assay):140 nM(Ki);NADPH-oxidase;?Ferroptosis;?NADPH

• 體外研究：
  在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831減弱缺氧誘導(dǎo)的H(2)O(2)釋放，細(xì)胞增殖，和TGF-β1表達(dá)，并改善PPARγ表達(dá)減少。在人大動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，GKT137831也會(huì)防止高血糖癥應(yīng)答產(chǎn)生的氧化應(yīng)激

• 體內(nèi)研究：
  在WT和SOD1mut小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻斷肝纖維化，并下調(diào)氧化應(yīng)激，炎癥和纖維化的發(fā)生。在長(zhǎng)期低氧環(huán)境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也會(huì)減弱長(zhǎng)期缺氧誘導(dǎo)的右心室肥大，血管重構(gòu)，肺細(xì)胞增生，以及低氧環(huán)境下肺PPARγ 和TGF-β表達(dá)的改變。在糖尿病載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)減弱糖尿病加速的動(dòng)脈粥樣硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠體內(nèi)，GKT137831廢止氧化應(yīng)激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信號(hào)通路，并減弱心臟重塑

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72小時(shí) Method: 低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法測(cè)定，通過(guò)Western印跡檢測(cè)增殖細(xì)胞核抗原(PCNA)表達(dá)，或臺(tái)盼藍(lán)著色后進(jìn)行人工細(xì)胞計(jì)數(shù)。Amplex Red過(guò)氧化氫/過(guò)氧化物酶檢測(cè)試劑盒用于測(cè)量從HPAECs 或 HPASMCs釋放到培養(yǎng)基的H2O2。暴露于對(duì)照組或低氧環(huán)境下72小時(shí)后，加入Amplex Red試劑，熒光檢測(cè)前，細(xì)胞恢復(fù)到對(duì)照組或低氧環(huán)境再培養(yǎng)1小時(shí)

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 肝纖維化小鼠模型 Dosages: 每天 60 mg/kg Administration: i.g.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012, 56(6), 2316-2327. 2. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012, 47(5), 718-726. 3. Gray SP, et al. NADPH oxidase 1 plays a key role in diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Circulation. 2013, 127(18), 1888-1902. 4. Zhao QD, et al. NADPH oxidase 4 induces cardiac fibrosis and hypertrophy through activating Akt/mTOR and NFκB signaling pathways. 2015, Doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.114.011079. 5. Jasmin D?chert, et al. Targeting ferroptosis in rhabdomyosarcoma cells. Int J Cancer . 2020 Jan 15;146

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.533 ml	12.663 ml	25.326 ml
  5 mM	0.507 ml	2.533 ml	5.065 ml
  10 mM	0.253 ml	1.266 ml	2.533 ml
  50 mM	0.051 ml	0.253 ml	0.507 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *