S81300 |
Senexin A |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: Senexin A是有效的、選擇性的CDK8抑制劑,還抑制CDK19,Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM
- 靶點(diǎn): CDK19(Cell-free assay):0.31 μM(Kd); CDK8(Cell-free assay):0.83 μM(Kd);CDK
- 體外研究:
p21可激活NF-κB依賴性的轉(zhuǎn)錄,而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依賴性的共識(shí)啟動(dòng)子活性。Senexin A對(duì)IPTG誘導(dǎo)的p21、有/或沒有p21的細(xì)胞生長(zhǎng)、p21誘導(dǎo)的衰老表型沒有作用。Senexin A不影響p21對(duì)基因表達(dá)的抑制作用、不干擾p21介導(dǎo)的大批量有絲分裂GO目錄下的基因抑制和DNA復(fù)制。Senexin A只抑制p21誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、而不影響p21的其他生物效應(yīng)。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP結(jié)合位點(diǎn),Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM,抑制CDK8激酶活性的IC50值為0.28 μM。在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞中,Senexin A抑制β-catenin依賴性的轉(zhuǎn)錄。Senexin A不抑制ROCK活性,也不分享cortistatin A的強(qiáng)抗內(nèi)皮細(xì)胞活性
- 體內(nèi)研究:
CDK8/19抑制劑Senexin A在體內(nèi)可改變(逆轉(zhuǎn))化療誘導(dǎo)的旁分泌促癌活性,但在小鼠模型研究中,不抑制報(bào)告細(xì)胞的生長(zhǎng),也不具有可觀測(cè)到的毒性作用
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: MEFs Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 在條件性培養(yǎng)基促有絲分裂試驗(yàn)中,用200 nM doxorubicin或doxorubicin與1 μM Senexin A的組合處理MEF細(xì)胞(或不做處理),處理24小時(shí)。然后沖洗細(xì)胞,在無藥物的培養(yǎng)基中繼續(xù)培養(yǎng)48小時(shí),收集條件性培養(yǎng)基。在培養(yǎng)基中加入A549細(xì)胞,以104細(xì)胞/孔的密度鋪于12孔板中;48小時(shí)后,用臺(tái)盼藍(lán)拒染實(shí)驗(yàn)統(tǒng)計(jì)細(xì)胞數(shù)目
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.
- 參考文獻(xiàn):
1. Porter DC, et al. Cyclin-dependent kinase 8 mediates chemotherapy-induced tumor-promoting paracrine activities. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(34):13799-804.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: 2-8℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.645 ml 18.226 ml 36.452 ml 5 mM 0.729 ml 3.645 ml 7.29 ml 10 mM 0.365 ml 1.823 ml 3.645 ml 50 mM 0.073 ml 0.365 ml 0.729 ml
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輸入產(chǎn)品批號(hào):
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)