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• 產(chǎn)品描述： MS436是一種有效的BET bromodomain抑制劑，對BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分別為<0.085 μM 和 0.34 μM

• 靶點： BRD4 (1):<0.085 μM(Ki); BRD4 (2)：0.34 μM(Ki);EpigeneticReaderDomain

• 體外研究：
  MS436對第一溴結構域蛋白比對第二溴結構域蛋白表現(xiàn)出更低納摩爾的親和力。在NF-κB介導產(chǎn)生一氧化碳和促炎性細胞因子白細胞介素-6的小鼠巨噬細胞中，MS436有效抑制BRD4活性，而對活細胞沒有顯著抑制作用

• 細胞實驗： Cell lines: 小鼠巨噬細胞 RAW264.7 細胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 24小時 Method: 小鼠巨噬細胞RAW264.7細胞以10000細胞每孔的密度接種于96孔板，在37℃下培養(yǎng)18小時。然后將細胞用100 μL重氮苯溴結構域蛋白抑制劑處理24小時。將10 μL MTT溶液(4 mg/ml)加入到每孔中，并在37°C下培養(yǎng)4小時。然后將上層清夜移除，細胞固定在100 μL 100% DMSO中。重氮苯化合物首先溶解在DMSO中，然后在培養(yǎng)基中稀釋為0.28到50000 nM的濃度。DMSO的終濃度調(diào)節(jié)為0.05% (v/v)。降低的程度使用EnVison 2104多標閱讀器在570/630 nm下測定吸光度確定

• 參考文獻：
  1. Zhang G, et al. Structure-guided design of potent diazobenzene inhibitors for the BET bromodomains. J Med Chem. 2013, 56(22), 9251-9264.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.608 ml	13.04 ml	26.081 ml
  5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.216 ml
  10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
  50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *