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• 產(chǎn)品描述： OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑，IC50為0.41 nM

• 靶點： MELK(Cell-free assay):0.41 nM;MELK

• 體外研究：
  OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌細胞，這些癌細胞中MELK高水平表達，IC50分別為6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶體亞基α-1型)和DBNL(Drebrin樣的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，對干細胞的特征和侵襲是至關(guān)重要的。OTSSP167通過抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌細胞形成微球體

• 體內(nèi)研究：
  OTSSP167通過靜脈注射和口服給藥給藥小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌細胞系進行移植瘤研究，OTSSP167具有顯著的抑制腫瘤生長效果。OTSSP167按 20 mg/kg劑量靜脈注射處理MDA-MB-231模型，每兩天處理一次，產(chǎn)生的腫瘤生長抑制率（TGI）為73％，按10 mg/kg劑量口服處理，每天一次，生長抑制率（TGI）為72％。OTSSP167作用于多種癌癥類型，具有劑量依賴性，及MELK依賴性，對體重丟失沒有或很少有影響

• 細胞實驗： Cell lines: A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197 Concentrations: 0.005-0.1 μM Incubation Time: 72 小時 Method: 細胞計數(shù) Kit-8

• 動物實驗： Animal Models: MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤 Dosages: 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: 口服處理

• 參考文獻：
  1. Chung S, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12), 1629-1640.

• 溶解性： soluble  in  DMSO、4-Methylpyridine

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.052 ml	10.258 ml	20.516 ml
  5 mM	0.41 ml	2.052 ml	4.103 ml
  10 mM	0.205 ml	1.026 ml	2.052 ml
  50 mM	0.041 ml	0.205 ml	0.41 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *