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• 產(chǎn)品描述： BAY 1217389一種具有生物口服活性的、選擇性絲氨酸/蘇氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制劑，IC50低于10 nM，具有良好的選擇性

• 靶點(diǎn)： Mps1(Cell-free assay):0.63 nM;Kinesin

• 體外研究：
  在生化實(shí)驗(yàn)中，BAY 1217389的IC50為 0.63±0.27 nmol/L。它具有較高的選擇性，對(duì)PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的結(jié)合力。在細(xì)胞機(jī)械性實(shí)驗(yàn)中，BAY1217389可抑制nocodazole誘導(dǎo)的SAC活性，并誘導(dǎo)細(xì)胞過早退出有絲分裂，導(dǎo)致細(xì)胞多核和腫瘤細(xì)胞死亡。它能抑制細(xì)胞增殖，中位數(shù)IC50為6.7 nM(范圍在3 ~ >300 nM)

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)腫瘤異種移植研究中，BAY1217389做為單藥處理時(shí)候具有中等藥效。在所檢測(cè)的物種中，其血清清除率低，Vss高、半衰期長(zhǎng)。給雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在體內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度的時(shí)間為給藥后1.5-7小時(shí)。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中僅具中等的口服生物利用度

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 腫瘤細(xì)胞系HeLa-MaTu 和 HeLa-MaTu-ADR細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 將細(xì)胞接種于96孔板，細(xì)胞密度在1000-5000細(xì)胞/孔范圍內(nèi)，培養(yǎng)于合適的培養(yǎng)基（含10% FCS）中。24小時(shí)后，用不同稀釋濃度的化合物處理細(xì)胞，處理96小時(shí)。將黏連細(xì)胞用戊二醛固定、crystal violet染色。測(cè)得IC50

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Male Wistar rats, female CD1 或 NMRI nu/nu mice Dosages: 1, 2, 4, 或 8 mg/kg (p.o) Administration: i.v 或 p.o

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Wengner AM, et al. Novel Mps1 Kinase Inhibitors with Potent Antitumor Activity. Mol Cancer Ther. 2016, 15(4):583-92.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.781 ml	8.905 ml	17.809 ml
  5 mM	0.356 ml	1.781 ml	3.562 ml
  10 mM	0.178 ml	0.89 ml	1.781 ml
  50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *