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• 產(chǎn)品描述： Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的選擇性組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶EZH2的抑制劑，對EZH2和EZH1的IC50分別為2 nM和52 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性

• 靶點(diǎn)： EZH2(Cell-free assay):2 nM ; EZH1(Cell-free assay):52 nM;HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  在多發(fā)性骨髓瘤和漿細(xì)胞瘤細(xì)胞模型中，EZH2抑制劑CPI-1205的處理能夠?qū)е录?xì)胞凋亡

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)實(shí)驗中，CPI-1205具有極好的口服生物利用度。在重復(fù)給藥的過程中，動物對CPI-1205具有良好的耐受性，沒有明顯地體重減少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比較高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在這兩個物種中，都有比較好的口服利用度，分別為44.6%和46.2%。在毒性檢測中，其耐受良好，在恢復(fù)期間，毒性作用是具有可逆性的

• 動物實(shí)驗： Animal Models: CB-17 SCID小鼠 Dosages: 160 mg/kg orally twice daily Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Vaswani RG, et al. Identification of (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide (CPI-1205), a Potent and Selective Inhibitor of Histone Methyltransferase EZH2, Suitable for Phase I Clinical Trials for B-Cell Lymphomas. J Med Chem. 2016. 2. Shilpi Arora, et al. EZH2 Inhibitors Are Broadly Efficacious in Multiple Myeloma As Single Agent and in Combination with Standard of Care Therapeutics. Blood. 2016, 128:5672.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.928 ml	9.642 ml	19.284 ml
  5 mM	0.386 ml	1.928 ml	3.857 ml
  10 mM	0.193 ml	0.964 ml	1.928 ml
  50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *