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• 產(chǎn)品描述： CPI-360是一種有效的，選擇性的，且SAM競爭性EZH1抑制劑，IC50為102.3 nM，選擇性比作用于其它甲基轉(zhuǎn)移酶高100多倍

• 靶點(diǎn)： EZH1:102.3 nM;Apoptosis;?HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  在KARPAS-422細(xì)胞中，CPI-360有效減少總體H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分別為56 nM和65 nM。CPI-360也會引起時間依賴性轉(zhuǎn)錄的改變，并影響包含EZH2的KARPAS-422細(xì)胞中Y641N突變體的活性。此外，CPI-360逐漸將KARPAS-422細(xì)胞阻斷在G1細(xì)胞周期階段，隨后誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡

• 體內(nèi)研究：
  在負(fù)荷KARPAS-422異種移植物的小鼠體內(nèi)，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)減少44%的腫瘤生長

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷KARPAS-422腫瘤的小鼠 Dosages: 200 mg/kg,每天兩次 Administration: s.c.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Bradley WD, et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin's lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem Biol. 2014, 21(11), 1463-1475.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.286 ml	11.428 ml	22.856 ml
  5 mM	0.457 ml	2.286 ml	4.571 ml
  10 mM	0.229 ml	1.143 ml	2.286 ml
  50 mM	0.046 ml	0.229 ml	0.457 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *