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• 產(chǎn)品描述： DEL-22379是一種水溶性ERK二聚抑制劑，IC50 為 ～0.5 μM.

• 靶點(diǎn)： ERK(in HEK293 cells):0.5 μM;Apoptosis;?ERK

• 體外研究：
  DEL-22379抑制ERK二聚化，而不影響其磷酸化。在一組含有突變BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的細(xì)胞系中，DEL-22379表現(xiàn)出有效的抗增殖作用，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡

• 體內(nèi)研究：
  在負(fù)荷A375 (BRAF 突變體)和HCT116 (KRAS突變體)腫瘤的小鼠體內(nèi)，DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移，但是不能防止注射CHL細(xì)胞(WT/WT)的小鼠體內(nèi)腫瘤形成

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 一組含有突變 BRAF (V600E) 或 RAS (Q61L 或 G12V)的人細(xì)胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 細(xì)胞增殖通過(guò)Alamar blue藍(lán)試驗(yàn)分析。簡(jiǎn)而言之，細(xì)胞以1000-2000細(xì)胞/孔接種到96孔板。細(xì)胞用連續(xù)稀釋的濃度范圍為0.1 nM-10 μM的藥物處理。48小時(shí)后，細(xì)胞暴露于Alamar Blue，色度的變化在570和600 nm下測(cè)量。GI50使用GraphPad5 Prism軟件通過(guò)非線性回歸估算

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷 A375 (BRAF 突變體)，CHL (WT/WT) 或 HCT116 (KRAS 突變體) 腫瘤的裸鼠 Dosages: 15 mg/kg, bid Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Herrero A, et al. Small Molecule Inhibition of ERK Dimerization Prevents Tumorigenesis by RAS-ERK Pathway Oncogenes. Cancer Cell. 2015, 28(2), 170-182.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.25 ml	11.248 ml	22.496 ml
  5 mM	0.45 ml	2.25 ml	4.499 ml
  10 mM	0.225 ml	1.125 ml	2.25 ml
  50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.45 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *