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• 產(chǎn)品描述： SGC2085是一種有效的、選擇性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制劑，IC50為50 nM，比對其他PRMTs的選擇性高100倍以上

• 靶點(diǎn)： CARM1(Cell-free assay):50 nM;HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  除了PRMT6(IC50=5.2 μM)，SGC2085不抑制其他PRMTs。盡管CARM1(PRMT4)被報道能夠不對稱地對BAF155的R1064位二甲基化，但是在濃度高達(dá)10 μM時，依然沒有觀察到SGC2085的細(xì)胞活性，這可能是由于其細(xì)胞通透性較差

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: HEK293細(xì)胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 48 h Method: 將HEK293細(xì)胞培養(yǎng)在12孔板中，加入含10% FBS(100 U/mL)和 streptomycin(100 μg/mL)的DMEM培養(yǎng)基。當(dāng)細(xì)胞達(dá)到30%融合度時，加入抑制劑或DMSO。處理48小時后，將原有培養(yǎng)基移除，加入100 μL total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase，EDTA-free蛋白酶抑制劑)對細(xì)胞進(jìn)行裂解。在室溫反應(yīng)3分鐘后，加入SDS，使其終濃度為1%。溶解產(chǎn)物進(jìn)行SDS-PAGE電泳，然后進(jìn)行免疫印跡

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Ferreira de Freitas R, et al. Discovery of a Potent and Selective Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) Inhibitor by Virtual Screening. J Med Chem. 2016, 59(14):6838-47.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.201 ml	16.005 ml	32.01 ml
  5 mM	0.64 ml	3.201 ml	6.402 ml
  10 mM	0.32 ml	1.6 ml	3.201 ml
  50 mM	0.064 ml	0.32 ml	0.64 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *