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• 產(chǎn)品描述： SU 6656 是一種選擇性 Src 家族激酶抑制劑，對(duì)Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分別為 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM

• 靶點(diǎn)： YES:20 nM; Lyn:130 nM; Fyn:170 nM; Src:280 nM

• 體外研究：
  在NIH 3T3細(xì)胞中，SU 6656抑制PDGF介導(dǎo)的S期誘導(dǎo)，其IC50值為0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受體轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細(xì)胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介導(dǎo)的NIH 3T3細(xì)胞增殖及表皮生長因子和集落刺激因子1誘導(dǎo)的DNA合成。SU6656可抑制PDGF誘導(dǎo)的c-Myc感應(yīng)和ERK2活性。Jurkat T細(xì)胞經(jīng)SU 6656預(yù)處理可增加VSV-G熒光素酶活性。在近端腎小管上皮細(xì)胞中，SU 6656削弱TGF-β介導(dǎo)的CTGF mRNA和蛋白的上調(diào)，也減少暴露在自分泌生長因子的細(xì)胞中的CTGF的表達(dá)。SU 6656可干擾Aurora激酶活性，造成對(duì)細(xì)胞分裂和多葉核形成的抑制

• 體內(nèi)研究：
  在WSS和焦慮評(píng)分測量小鼠中，SU 6656可顯著劑量依賴性抑制mecamylamine誘導(dǎo)的實(shí)驗(yàn)性尼古丁戒斷綜合癥。SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日給藥一次，顯著劑量依賴性地抑制納洛酮介導(dǎo)的嗎啡戒斷綜合征

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: HKC-8細(xì)胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 48 h Method: 以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接種HKC-8細(xì)胞，經(jīng)SU 6656培養(yǎng)24 h和48 h后，測定。明敞細(xì)胞圖片經(jīng)Olympus CK40顯微鏡和Leica DC Viewer軟件拍攝

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 瑞士白化小鼠近交系 Dosages: 3 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Blake RA, et al. SU6656, a selective src family kinase inhibitor, used to probe growth factor signaling. Mol Cell Biol. 2000, 20(23), 9018-9027. 2. McCarthy SD, et al. c-Src and Pyk2 protein tyrosine kinases play protective roles in early HIV-1 infection of CD4+ T-cell lines. J Acquir Immune Defic Syndr.?014, 66(2), 118-126. 3. Cichal I, et al. Dual inhibition of Src family kinases and Aurora kinases by SU6656 modulates CTGF (connective tissue growth factor) expression in an ERK-dependent manner. Int J Biochem Cell Biol. 2014, 46, 39-48. 4. Rehni AK, et al. SU-6656, a selective Src kinase inhibitor, attenuates mecamylamine-precipitated nicotine withdrawal syndrome in mice. Nicotine Tob Res. 2012, 14(4), 407-414. 5. Rehni AK, et al. Modulation of src-kinase attenuates naloxone-precipitated opioid withdrawal syndrome in mice. Behav Pharmacol. 2011, 22(2), doi: 10.1097/FBP.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.692 ml	13.461 ml	26.921 ml
  5 mM	0.538 ml	2.692 ml	5.384 ml
  10 mM	0.269 ml	1.346 ml	2.692 ml
  50 mM	0.054 ml	0.269 ml	0.538 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *