• 提示：詳情請下載說明書。

• 產(chǎn)品描述： KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競爭性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實驗中，對NAMPT的IC50值約為120 nM

• 靶點： PAK4(Cell-free assay); NAMPT(Cell-free assay):~120 nM;NAMPT;?PAK

• 體外研究：
  在幾種人類胃細胞癌細胞系中，KPT-9274可干擾PAK4和NAD生物合成途徑，由而導致G2/M期轉(zhuǎn)換減少、誘導細胞凋亡、減少細胞侵襲和遷移。KPT-9274對PAK4途徑的抑制可減少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信號靶標cyclin D1和c-Myc

• 體內(nèi)研究：
  對移植有786-O (VHL-mut)人類胃癌細胞的移植瘤動物模型進行KPT-9274給藥，能引起濃度依賴性的腫瘤生長抑制作用，而沒有明顯毒性。KPT-9274同樣在通過皮下注射移植有胰腺導管腺癌和癌干細胞的移植瘤模型中具有顯著的抗腫瘤活性。KPT-9274在體內(nèi)具有良好的藥代動力學特征，在小鼠中耐受良好，靜脈注射或口服200 mg/kg劑量藥物時，沒有觀測到毒性作用

• 細胞實驗： Cell lines: 786-0, ACHN, Caki-1和U-2 OS細胞 Concentrations: 1μM 和 5μM Incubation Time: 12小時 Method: 利用transwell小室，檢測體外細胞遷移和侵襲能力。對于細胞遷移實驗，將1.5×104個細胞接種于聚碳酸酯濾器（polycarbonate filters），即上室。在上室和下室中加入0.6 ml生長培養(yǎng)基和DMSO（或KPT-9274）。孵育12小時后，用棉簽擦去濾膜上側的非侵襲細胞，將下側細胞用甲醇固定，Giemsa solution染色。而對于細胞侵襲實驗，在聚碳酸酯膜上實側鋪上一層Matrigel，將2.5×104個細胞接種于其上，孵育20小時。收集吸附于濾膜下層表面的細胞，在光學顯微鏡下進行計數(shù)

• 動物實驗： Animal Models: 786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice) Dosages: 100 和 200 mg/kg Administration: by oral gavage

• 參考文獻：
  1. Abu Aboud O, et al. Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth. Mol Cancer Ther. 2016, 15(9):2119-29.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.638 ml	8.188 ml	16.377 ml
  5 mM	0.328 ml	1.638 ml	3.275 ml
  10 mM	0.164 ml	0.819 ml	1.638 ml
  50 mM	0.033 ml	0.164 ml	0.328 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *