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• 產(chǎn)品描述： Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research

• 靶點(diǎn)： PKCα:1.9 nM (IC50);PKCθ:0.4 nM (IC50);GSK3β:3.1 μM (IC50);PKC

• 體外研究：
  口服給藥后，蛋白激酶 C 抑制劑 Darovasertib (LXS196) 結(jié)合并抑制 PKC，從而阻止 PKC 介導(dǎo)的信號(hào)通路的激活。這可能導(dǎo)致易感腫瘤細(xì)胞中細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。PKC 是一種在某些類型癌細(xì)胞中過(guò)表達(dá)的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，參與腫瘤細(xì)胞的分化、增殖、侵襲和存活

• 體內(nèi)研究：
  Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤異種移植模型中以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長(zhǎng)。 Animal Model: Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells. Dosage: 15, 30, 75, 150 mg/kg Administration: P.O. (bid) for 35 days Result: Dose-dependently suppressed the tumor growth.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Protein Kinase C Inhibitor LXS196 2. US20180179181.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.117 ml	10.583 ml	21.166 ml
  5 mM	0.423 ml	2.117 ml	4.233 ml
  10 mM	0.212 ml	1.058 ml	2.117 ml
  50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.423 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *