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• 產(chǎn)品描述： AL 082D06 is a selective, nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist with Ki of 210 nM

• 靶點(diǎn)： Ki: 210 nM (GR);GlucocorticoidReceptor

• 體外研究：
  AL 082D06 (D06) 以納摩爾親和力特異性結(jié)合 GR。添加 AL 082D06 導(dǎo)致來(lái)自 MMTV 的轉(zhuǎn)錄激活劑量依賴性降低：Luc 報(bào)告基因用半數(shù)最大 DEX 濃度刺激。AL 082D06 使用幾種糖皮質(zhì)激素反應(yīng)性啟動(dòng)子-報(bào)告系統(tǒng)，包括 3-kb 酪氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (TAT) 啟動(dòng)子和由分離的糖皮質(zhì)激素反應(yīng)元件 (GRE) 序列組成的不太復(fù)雜的啟動(dòng)子，來(lái)對(duì)抗報(bào)告活性。AL 082D06 與3H-Dex 競(jìng)爭(zhēng)具有納摩爾親和力的桿狀病毒表達(dá)的 GR。其他細(xì)胞內(nèi)受體 (AR、ER、PR 和 MR) 在與適當(dāng)受體和氚化配體 (>2500 nM) 的類似結(jié)構(gòu)結(jié)合測(cè)定中對(duì) AL 082D06 沒(méi)有親和力。AL 082D06 對(duì)黃體酮、雄激素、鹽皮質(zhì)激素、維甲酸、糖皮質(zhì)激素或雌激素受體沒(méi)有激活功效。AL 082D06 在拮抗 GR 活性方面非常有效，但與用作對(duì)照的參考拮抗劑相比，在針對(duì)其他類固醇受體進(jìn)行測(cè)試時(shí)表現(xiàn)出的功效要弱得多

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Miner JN, et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor antagonist. Mol Endocrinol. 2003 Jan;17(1):117-27.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.44 ml	12.198 ml	24.396 ml
  5 mM	0.488 ml	2.44 ml	4.879 ml
  10 mM	0.244 ml	1.22 ml	2.44 ml
  50 mM	0.049 ml	0.244 ml	0.488 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *