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• 產(chǎn)品描述： SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.

• 靶點(diǎn)： PIM1;PIM2;Pim

• 體外研究：
  SMI-16a 對(duì) Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。 用 Pim-2 短干擾 RNA 和 Pim 抑制劑 SMI-16a 處理成功恢復(fù)了上述所有抑制因子和 MM 細(xì)胞抑制的成骨細(xì)胞生成。SMI-16a 處理可增強(qiáng) BMP-2 介導(dǎo)的合成代謝信號(hào)，同時(shí)抑制 TGF-β 信號(hào)

• 體內(nèi)研究：
  小鼠對(duì) SMI-16a 的腹腔耐受劑量為每天 50 mg/kg，持續(xù) 5 天，而 100 mg/kg 則具有明顯的毒性。每周用 SMI-16a 處理動(dòng)物 5 天可使腫瘤生長(zhǎng)減少約 50%，并且不會(huì)導(dǎo)致體重減輕。亞慢性給藥 SMI-16a 不會(huì)影響紅細(xì)胞、白細(xì)胞 (包括淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞和粒細(xì)胞) 的水平，表明該化合物沒有骨髓抑制作用。SMI-16a 對(duì)肝臟沒有毒性，因?yàn)榘椎鞍?、堿性磷酸酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶水平?jīng)]有變化。在 MM 動(dòng)物模型中，SMI-16a 可有效防止骨質(zhì)破壞，同時(shí)抑制 MM 腫瘤的生長(zhǎng)

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86. 2. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 2015 Jan;29(1):207-17.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.798 ml	18.989 ml	37.978 ml
  5 mM	0.76 ml	3.798 ml	7.596 ml
  10 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.798 ml
  50 mM	0.076 ml	0.38 ml	0.76 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *