S86714 |
Alvelestat |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑,IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過其他絲氨酸蛋白酶至少600倍
- 靶點(diǎn): neutrophil elastase(Cell-free assay):9.4 nM(Ki); neutrophil elastase(Cell-free assay):12 nM;SerineProtease
- 體外研究:
在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血漿NE活性,在受激細(xì)胞已接觸抗原的上清液中和受激的多形核細(xì)胞表面,AZD9668也會抑制NE活性
- 體內(nèi)研究:
在小鼠和大鼠體內(nèi),AZD9668 (口服)防止人NE誘發(fā)的肺損傷。在煙霧誘發(fā)的氣道炎癥小鼠模型中,AZD9668顯著降低BAL中性粒細(xì)胞和BAL IL-1β的數(shù)量。在長期接觸煙霧的豚鼠模型中,AZD9668防止空間擴(kuò)大和小氣道壁重構(gòu)
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 人 EN 誘導(dǎo)的急性肺損傷的小鼠或大鼠,豚鼠長期吸煙模型。 Dosages: ~10 毫克/千克(小鼠);~20 毫克/千克(大鼠);~100 毫克/千克(豬) Administration: 口服
- 參考文獻(xiàn):
1. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 339(1), 313-320.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.833 ml 9.165 ml 18.331 ml 5 mM 0.367 ml 1.833 ml 3.666 ml 10 mM 0.183 ml 0.917 ml 1.833 ml 50 mM 0.037 ml 0.183 ml 0.367 ml
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輸入產(chǎn)品批號:
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)