• 產(chǎn)品描述： PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性Chk1抑制劑，無細胞試驗中Ki為0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右

• 靶點： Chk1(Cell-free assay):0.49 nM(Ki);VEGFR2(Cell-free assay):8 nM(Ki);Fms(Cell-free assay): 10 nM(Ki);YES(Cell-free assay):14 nM(Ki);Chk2(Cell-free assay): 47 nM(Ki)

• 體內(nèi)研究：
  PF 477736按4 mg/kg劑量處理大鼠，終末半衰期(T1/2)為2.9小時, AUC為5.72 μg×hr/mL，CLp為11.8 mL/min/kg。PF 477736按Gemcitabine的最大耐受劑量處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型，增強抗腫瘤活性，這種作用具有劑量依賴性。PF 477736(12 mg/kg)處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型，誘導(dǎo)組蛋白 H3 (Ser10)磷酸化和磷酸化組蛋白 H2AX增加。PF 477736(15 mg/kg)腹腔注射處理COLO205和MDA-MB-231，移植瘤模型，增強Docetaxel誘導(dǎo)的腫瘤生長抑制和腫瘤生長延遲。PF 477736 (10 mg/kg ，腹腔注射，每天一次) 與MK-1775 (30 mg/kg，口服處理，每天兩次) 聯(lián)用作用于攜帶OVCAR-5移植瘤的小鼠，增強抑制腫瘤生長的效果。

• 細胞實驗： Cell lines: HT29, Colo205, PC-3, MDA-MB-231 和 K562 細胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 96 小時 Method: IC50 實驗，測量PF 477736作用于p53缺陷的人類癌細胞系的抗增殖效果。每種細胞系接種在96孔實驗板中，孔中含完全培養(yǎng)基，細胞呈指數(shù)生長，進行貼壁生長16小時。每個實驗板添加連續(xù)稀釋的PF 477736和合適的對照組。細胞與藥物溫育96小時。溫育后，每孔加入在完全培養(yǎng)基稀釋的MTT工作儲存液，細胞溫育4小時。離心后，去除上清液，每孔加入DMSO加入，在SpectraMax酶標(biāo)儀上在540nm處進行讀數(shù)。

• 動物實驗： Animal Models: 攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型 Dosages: 40 mg/kg Administration: 靜脈注射

• 參考文獻：
  1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2394-2404. 2. Chakraborty J, et al. J Biol Chem, 2010, 285(43), 33104-33112. 3. Zhang C, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(14), 4630-4640. 4. Carrassa L, et al. Cell Cycle, 2012, 11(13), 2507-2517.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： 2-8℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.384 ml	11.92 ml	23.839 ml
  5 mM	0.477 ml	2.384 ml	4.768 ml
  10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.384 ml
  50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *