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S88002

B-Raf inhibitor 1 (dihydrochloride)

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 1-N-(4-Chlorophenyl)-6-methyl-5-N-[3-(7H-purin-6-yl)pyridin-2-yl]isoquinoline-1,5-diamine dihydrochloride
  • 別名:
  • B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride; HUN85199; HUN-85199; HUN 85199;
  • CAS號:
  • 1191385-19-9
  • 分子式:
  • C26H21Cl3N8
  • 分子量:
  • 551.8575
  • 核磁/質(zhì)譜:
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 產(chǎn)品描述: Raf inhibitor 1 is a potent Raf kinase inhibitor with Kis of 1 nM, 1 nM, and 0.3 nM for B-RafWT, B-RafV600E, and C-Raf, respectively
  • 靶點(diǎn): B-Raf:1 nM (Ki);B-RafV600E:1 nM (Ki);c-Raf:0.3 nM (Ki);Raf
  • 體外研究:
    B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) inhibits A375 and HCT-116 proliferation with IC50s of 0.31 and 0.72 μM, respectively. B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) binds to and stabilizes B-Raf in a DFG-out, inactive conformation in which the ATP pocket is partially filled by Phe595 and Gly596 from the DFG motif. B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) additionally exhibits low micromolar inhibition against wild type B-Raf cell lines, which may be due to off-target kinase activities or alternatively to pan-Raf inhibition, including Raf dimers.
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Wang X, et al. Conformation-specific effects of Raf kinase inhibitors. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7332-41.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.812 ml 9.06 ml 18.121 ml
    5 mM 0.362 ml 1.812 ml 3.624 ml
    10 mM 0.181 ml 0.906 ml 1.812 ml
    50 mM 0.036 ml 0.181 ml 0.362 ml
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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