• 產(chǎn)品描述： PF-06260933 is an orally active and highly selective inhibitor of MAP4K4 with IC50s of 3.7 and 160 nM for kinase and cell, respectively

• 靶點： MAP4K4:3.7 nM (IC50);MAPK

• 體外研究：
  PF-06260933 對人主動脈內(nèi)皮細胞 (EC) 的處理在體外 中有力地阻止了 TNF-α 介導的內(nèi)皮通透性，類似于 MAP4K4 敲低

• 體內(nèi)研究：
  在小鼠模型中，PF-06260933 處理不會改變血漿脂質(zhì)含量，但觀察到葡萄糖水平降低，這與全身可誘導的 Map4k4 基因敲除動物一致。在此動物模型中，PF-06260933 給藥可進一步改善斑塊形成和/或促進斑塊消退 (46.0% 對 25.5%)，并且還觀察到血漿葡萄糖和脂質(zhì)含量降低

• 參考文獻：
  1. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based Antidiabetic Treatment. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 6;6(11):1128-33. 2. Roth Flach RJ, et al. Endothelial protein kinase MAP4K4 promotes vascular inflammation and atherosclerosis. Nat Commun. 2015 Dec 21;6:8995.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20°C

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.37 ml	16.849 ml	33.698 ml
  5 mM	0.674 ml	3.37 ml	6.74 ml
  10 mM	0.337 ml	1.685 ml	3.37 ml
  50 mM	0.067 ml	0.337 ml	0.674 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *